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药物在体内的过程

和药代

药物在体内的过程和药代动力学

•药物在体内的过程：是机体对药物处置

(disposition)的过程，可概括为吸收、分

布、排泄（转运）和代谢（转化）。

•药动学主要研究血药浓度随时间变化的

规律，即研究药物在体内转运和转化的

速度，并以数学公式和图解表示之。

一、药物的跨膜转运

（一）被动转运(passivetransport)：又

称下山(downhill)转运，其特点为：药物

通过脂质或孔道从浓度高的一侧向浓度

低的一侧扩散、渗透，其转运速度与膜

两侧药物的浓度差成正比，浓度差越大，

越容易扩散。当膜两侧浓度达平衡时，

扩散即停止。被动转运不消耗能量，不

需载体，无饱和性（限速），无竞争性

抑制。

影响被动转运的因素

•药物的理化性质如脂溶性、极性和

解离度均可影响被动转运。解离度

的影响最大。药物多为弱酸性或弱

碱性，其水溶液仅能部分解离。

•解离型药物—极性大，脂溶性小，

难跨膜转运。

•非解离型药物—极性小，脂溶性大，

易跨膜转运。

被动跨膜转运的规律

•弱酸性药物在酸性环境中，解离度

小，非解离型多，易由酸侧跨膜进

入碱侧。扩散达平衡时，硷侧的药

物浓度大于酸侧。

•弱硷性药物在硷性环境中，解离度

小，非解离型多，易由硷侧跨膜进

入酸侧，平衡时酸侧药物浓度大于

硷侧。

被动跨膜转运的规律（图示）

pH1.4pH7.4pH8.4

胃液（酸化尿）血液肠液（碱化尿）

弱酸性药弱碱性药

吸收多（重吸吸收多（重吸

收多，排泄少）收多，排泄少）

弱碱性药弱酸性药

吸收少（重吸收吸收少（重吸

少，排泄多）收少，排泄多）

药物的跨膜转运

（二）主动转运(activetransport)：也叫上

山转运(uphill)，是一种逆浓度梯度的转

运，即药物在具有高度特异性的载体参

与下，逆浓度或电化学梯度由浓度低的

一侧向浓度高的一侧转运。主动转运需

要能量，有饱和性和限速现象，可被竞

争性抑制。

胞饮(pinocytosis)和胞吐(exocytosis)亦

属主动转运。

二、药物的体内过程

（一）吸收(absorption)

影响药物吸收的因素：

1.理化性质；

2.给药途径；

3.首关（过）效应(first-passeffect)；

4.其它。

药物的体内过程

（二）药物与血浆蛋白结合（plasmaprotein

binding)：

特点：

1.结合是可逆的，结合的程度以血浆蛋白结合率

（）表示；

2.结合型药物(bounddrug)失去活性，被动转运

受限：

3.结合是可饱和的，两种结合高的药物并用可互

相竞争结合部位，导致自由型药物(freedrug)

增多，作用增强或毒性增加；

4.某些疾病、老年血浆蛋白含量降低，血中自由

型药物增加。

药物的体内过程

（三）分布(distribution):

影响药物在体内分布的因素：

1.药物的理化性质；