药物化学各章复习题.docx

第一章：

用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A）

A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应

氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E）

A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间

药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C?）

A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定

为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C）

A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关

问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?

３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?

第二章：

药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?

第三章：

盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D?)A．因为生成NaCl.B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化

下列哪种药物为长效局麻药(B)

A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮

下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药(C)

A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因

属氨基酮类的局部麻醉药物为(D)

A．普鲁卡因???B．利多卡因??????C．达克罗宁??D．布比卡因???????E．丁卡因

对可卡因进行结构改造的主要原因是(C)

A.可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱

属于酰胺类的局部麻醉药物为(B)

A．普鲁卡因?B．利多卡因??C．达克罗宁??D．氯普鲁卡因?????E．丁卡因

对盐酸氯胺酮描述正确的是(B)

A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药

普鲁卡因的水解产物为(A)

A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C.对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E.苯甲酸

对普鲁卡因描述不正确的是(E)

A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长

根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是(C)

A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现

利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A)

A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻,抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键

问答题：

1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。（合成）

2、根据化学结构，局麻药主要包括哪些类型，试各举一例。

3、比较普鲁卡因和利多卡因的结构的主要不同之处，谈谈利多卡因比普鲁卡因稳定的原因。试述普鲁卡因的水解过程。

试述局部麻醉药的结构特点。第四章：

苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是(E)

A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲

苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为(C)

A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸

下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E?)

A.具有5,5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C.作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D.多在肝脏代谢E.性质很稳定

苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因(E)

A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增强C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）

A.N-去甲基?????B.C3的羟化????????C.芳环的羟化?D