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【纤溶酶原激活剂包括组织型纤溶酶原激活剂】 组织纤溶酶原激活剂 纤溶酶原激活剂包括组织型纤溶酶原激活剂（tissueplasminogenaetivator，tpa）和尿激酶纤溶酶原激活剂（urokinaseplasminogenaetivator，upa），两者同属于丝氨酸蛋白酶家族，均可激活纤溶酶原（plasminogen，plg）转变为纤溶酶（plaslnin）。tpa的主要功能是激活plg成为plasmin，后者能够降解血栓中的水不溶纤维蛋白，形成水溶性降解片断，使血栓溶解，血管再通，所以tpa用于治疗急性心肌梗塞等血栓疾病。upa和它的受体upar（urokinaseplasminogenactivatorreceptor）与肿瘤细胞的侵袭，转移有密切的关系。纤溶酶除了直接降解纤维蛋白以外，还能激活基质金属蛋白酶家族的成员（matrixmetalloproteinases，mmps），后者是ecm中主要的蛋白质水解酶，因此，我们认为纤溶酶激活剂可能在肝纤维化中发挥-定的作用。纤溶系统即纤维蛋白溶解系统，正常生理情况下，人体内的纤溶系统与凝血系统和血小板活性存在-种动态的平衡关系，以保障血液循环的稳定和畅通。它包括纤溶酶原（尸19）、纤溶酶原激活物（pa）和激活物特异性抑制剂（pa工）、纤溶酶纤溶酶抑制剂。纤溶系统主要功能是清除沉积于血管上的纤维蛋白，溶解血凝块，维持血。流通畅，在防止血栓形成和消除已形成的血栓方面发挥作用。当纤溶与凝血失衡，则促进血_栓形成和动脉粥样硬化（as）的病变发展，并且影响预后的效果。psi-i是纤溶系统的主要抑制物，维持血液纤溶状态的-个重要因子，其循环水平与冠心病发病有关。 纤维蛋白溶解系统的主要功能是清除沉积于血管壁的纤维蛋白，溶解凝血块，维持血流通畅，是内源性拮抗血管内血栓形成的重要机制。血浆纤溶酶原激活物抑制物（plasminogenaetivatorinhibit。r，pai），约占纤溶系统抑制物活性的60%。血浆纤溶酶原激活物抑制物-1（plasminogenactivat。rinhibit。r。ne，pai-1），又称planhi或paie[0，是其中最重要的成分，它是纤溶系统的主要生理抑制剂，属于丝氨酸蛋白酶抑制剂（serpin）超家族，在人体中含量极微（20ng/m1），可与血栓溶解的关键成分）组织型（tissueplasminogenaetivator，t-pa）和尿激酶，型纤溶酶原激活物（urokinas、plasminogenaetivator，u-pa）特异性结合，使二者迅速失活，从而发挥抗纤溶作用。pai-1活性升高，可使纤溶活性降低，抑制纤维蛋白水解和细胞外基质（ecm）降解，促进血栓形成和ecm积聚，引起或加重血栓栓塞性疾病和组织器官的纤维化、硬化。因此pai-1被认为是体内最重要的纤溶活性调节剂，许多血栓性疾病及出血性疾病都与之密切相关，在冠心病、2型糖尿病和肾小球疾病等多种疾病中，pa工-1活性升高，并成为此类疾病的独立危险因素。 纤溶系统即纤维蛋白溶解系统，包括纤溶酶原（plg）、纤溶酶原激活物（pa）和激活物特异性抑制剂（pai）、纤溶酶和纤溶酶抑制剂，主要功能是清除沉积于血管上的纤维蛋白，溶解血凝块，维持血流通畅，在防止血栓形成和消除己形成的血栓方面发挥作用。-般认为纤溶作用有pa启动，以激活无活性的纤溶酶原形成纤溶酶，纤溶酶降解纤维蛋白使血栓溶解，纤溶系统的抑制作用发生在，pai-1抑制pa，纤溶酶抑制剂抑制纤溶酶过程。正常生理情况下，人体内的纤溶系统与凝血系统和血小板活性存在-种动态的平衡关系，以保障血液循环的稳定和畅通。当纤溶与凝血失衡，则促进血栓形成和as的病变发展，并且影响预后的效果。 纤溶系统的激活有内激活、外激活和外源性激活三条途径，内激活途径是指纤溶酶原在xlla、激肤释放酶作用下转变为纤溶酶;外激活途径是指纤溶酶原激活物（t-pa）将纤溶酶原转变为纤溶酶;外源性激活途径是指临床溶栓治疗时溶栓剂使纤溶酶原转为纤溶酶。三条途径中外激活起主要作用。