《药物合成化学》课程教学大纲.pdf

《药物合成化学》课程教学大纲 一、课程基本信息 课程中文名称 药物合成化学 课程英文名称 Chemistry for Drug Synthesis 课程编号 课程类别 通识教育核心课 □跨学科基础课 □通识教育拓展课 专业教育核心课 √□学科专业拓展课 方向特色课（双百、卓越班课程） 总学时 24 讲授学时 24 实验学时 总学分 1.5 开课学院 化学与环境学院 开课系（室） 应用化学系 授课对象 制药工程专业本科生 适用专业 制药工程专业 先修课程 《有机化学》、《无机化学》 执笔人 修订时间 二、课程简介 《药物合成化学》是在有机化学的基础上，以现代科学手段，深入细致地研究药物合成的基本反 应和方法。它是以有机合成药物作为研究对象，主要研究药物合成反应的机理、反应物结构、反应条 件与反应方向、反应产物之间的关系，反应的主要影响因素、试剂特点，应用范围与限制等；探讨药 物合成反应的一般规律和特殊性质以及各基本反应之间的关系。 三、课程教学目标 1.概述 本课程的教学目的是使学生在学习有关基础课后（如有机化学等），能较系统地掌握常见的重要 有机药物合成反应、反应的影响因素、反应的选择性及其实际应用，培养学生在药物合成中的实际工 作能力，并具有发现问题、分析问题和解决问题的初步能力，为学生学习 “ 药物化学 ” 和 “ 制药 工艺学 ” 奠定基础。具有进一步自学物理有机化学、生物有机化学、有机结构理论等的能力。 2.教学目标与毕业要求的对应关系 课程教学目标 对应培养标准/毕业要求 指标点 1.掌握药物合成反应中各种主要反应试剂的性质、特点、应用范 具备对药品新产品进行 围以及主要反应条件、反应机理、影响因素、反应的选择性等及 研发与设计的初步能力 其在药物合成的应用 2.掌握经典人名反应在药物合成中的应用 3.熟悉一些新试剂，新反应的特点、应用范围，并与类似反应进 行比较 308 四、教学内容及要求 第一章 卤化反应 【教学目标】 （1）了解：卤代反应的定义，反应机理及其在药物合成中的重要性 （2 ）理解：不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的反应机理 （3 ）掌握：不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的特征、影响因素和各种类型反应的常 见卤化剂；各类化合物的卤取代反应的特点、反应类型及立体化学 【教学内容】： 第一节 卤化反应机理 5 ．亲电反应机理； 6 ．自由机反应机理 第二节 不饱和烃卤加成反应 4 ． 不饱和烃和卤素的加成； 5 ． 不饱和羧酸的卤内酯化反应； 6 ． 不饱和烃和次卤酸 （酯）、N- 卤代酰胺的反应； 7 ． 卤化氢对不饱和烃的加成反应发展期； 8． 不饱和烃的硼氢化- 卤解反应成熟期 第三节 烃类的卤取代反应 1. 脂肪烃的卤取代反应； 2. 芳烃的卤取代反应 第四节 羰基化合物卤取代反应 1. 醛和酮的α- 卤取代反应； 2. 烯醇和烯胺衍生物的卤化反应； 3. 羧酸衍生物的α- 卤取代反应 第五节 醇,酚,醚的卤置换反应 1. 醇的卤置换反应； 2. 酚的卤置换反应； 3. 醚的卤置换反应 第六节 羧酸的卤置换反应 1. 羧羟基的卤置换反应─酰卤的制备； 2. 羧酸的脱羧卤置换反应 第七节 其他化合物的卤置换 1. 卤化物的卤素交换反应； 2. 磺酸酯的卤置换反应； 3. 芳香重氮盐化合物的卤置换反应 【教学策略与方法】 序号 教学单元名称 主要教学方法 教学手段 教学组织 309 1