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抗菌药物概述学习目标理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制掌握抗菌药物基本概念和作用机制内 容 提 要基本概念抗菌药物作用机制细菌对抗菌药物的耐药性产生机制理想抗菌药物的条件抗菌药物的分类1.基本概念抗菌药物 指由病原微生物（如细菌、真菌、放线菌）所产生的化学物质——抗生素及人工半合成及全合成的一类药物的总称。属抗微生物药物。1.基本概念抗菌药物包括： 抗生素：土霉素、红霉素、庆大霉素 人工半合成抗菌药：氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄 人工全合成抗菌药：氟喹诺酮类、磺胺类药物1.基本概念抗菌谱抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原菌的范围。分为窄谱抗菌和广谱抗菌两类窄谱抗菌药：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用，如青霉素、链霉素、多黏菌素广谱抗菌药：具有抑制或杀灭多种不同种类细菌的作用，如四环素类、氟喹诺酮类、磺胺类1.基本概念抗菌活性抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。实践中常用MIC与MB两个指标进行评价。最低抑菌浓度(MIC)：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度最低杀菌浓度(MBC)而能够杀灭培养基中细菌的最低浓度1.基本概念抗生素效价抗生素效价是指抗生素的作用强度。常以重量单位或效价单位(U)来表示。 ◎ 青霉素G钠1IU等于0.6ug ◎ 土霉素1 mg效价不得少于910土霉素单位 ◎ 硫酸庆大霉素1 mg效价不得少于590庆大霉素单位规定：1.基本概念 抗菌药后效应(PAE)抗菌药后效应(PAE)：指抗菌药在停药后血药浓度 虽已降至其最低抑菌浓度以下，但在一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。如大环内酯类抗生素和氟喹诺酮类抗生药物等均有该作用1.基本概念 耐药性耐药性：称抗药性，是指病原体对反复应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象 ◎ 固有耐药性：由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。如肠道杆菌对青霉素的耐药 ◎ 获得耐药性：由细菌与药物反复接触后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导其耐药性，如金黄色葡萄球菌对青霉素的耐药。2.抗菌药物的作用机制? 增加细胞膜的通透性? 干扰细菌细胞壁的合成? 抑制核酸的合成? 抑制细菌叶酸的代谢? 抑制细菌蛋白质的生物合成3.细菌耐药性产生机制? 改变药物作用的靶位? 降低细胞膜的通透性? 通过细菌产生的灭活酶或钝化酶使药物失活? 主动转运泵作用? 细菌改变代谢途径4.理想抗菌药物的条件? 对细菌有高度选择性? 对身体无毒或者低毒 ? 细菌不容易对其产生耐药性? 具有很好的药代谢动力学特点? 最好是强效，速效，长效的药物5.抗菌药物的分类? ?-内酰胺类抗生素? 氨基糖苷类抗生素? 大环内酯类抗生素? 四环素类抗生素? 林可胺类抗生素? 多肽类抗生素? 人工合成抗菌药
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