舒芬太尼临床应用.pptxVIP

舒芬太尼临床应用第1页/共55页 芬太尼家族的发展芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年阿芬太尼 1976年瑞芬太尼 1996年 德国 2003 年 中国第2页/共55页 芬太尼类产品的分子结构式N-C-CH2-CH3C-O-CH3CH3-O-C- CH2-CH2-N芬太尼N-C-CH2-CH3HOCH2-CH2-N阿芬太尼CH3-CH2-NN-CH2-CH2-NN-C-CH2-CH3CH2-O-CH3NNOO舒芬太尼CH2-O-CH3N-C-CH2-CH3CH2-CH2-NOS雷米芬太尼OO?HCIO第3页/共55页 药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否芬太尼家族的药代动力学比较第4页/共55页 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼pka 8.4 8.0 6.8 7.1 Tα1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5Tβ ? 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min油水比 860 1778 13.4 17.9分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4第5页/共55页 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解 代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性 排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 清除率 13 13 6.4 50 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 1000 20-25 134 静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug 镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug 血浆浓度 0.2 0.02 2 0.2 (ng/ml) 第6页/共55页 芬太尼家族镇痛作用 药物 效能 最低有效血浆浓（ng/ml） 吗啡 1 20 芬太尼 100 0.2 舒芬太尼 1000 0.02 瑞芬太尼 134 0.2第7页/共55页 1976年首次合成舒芬太尼 1984年被FDA批准在临床应用 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年湖北宜昌人福药业研发生产协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进舒 芬 太尼 历 史第8页/共55页 舒芬太尼药物特点 药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性第9页/共55页 2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱