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2023-07-03 发布于四川
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一种利那洛肽的制备方法.pdf

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本发明涉及多肽合成技术领域，具体涉及一种利那洛肽的制备方法。本发明提供的制备方法，采用带保护基团的胱氨酸化合物与肽树脂进行偶联反应，然后偶联剩余氨基酸后通过脱除保护基团直接完成一步二硫键的定向搭桥，在随后的裂解过程中完成一步二硫键的定向搭桥；裂解得到中间产物V后，仅用碘对剩余的一对Acm基团保护的巯基进行定向搭桥得到利那洛肽。本发明定向形成三对二硫键，保证了最终产品结构的正确性且具有高收率和高纯度。且本发明提供的制备方法操作流程简单、氧化条件温和、氧化浓度高、产品收率高，有利规模化生产。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113754735 A (43)申请公布日 2021.12.07 (21)申请号 202111181771.1 (22)申请日 2021.10.11 (71)申请人杭州信海医药科技有限公司

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