《药理学》课件——阿托品.pptxVIP

阿托品 阿托品?【来源、化学结构】. 阿托品属于颠茄生物碱类（也称托烷类生物碱类），均为二环氨基醇（也称莨菪醇）和有机酸（莨菪酸）组成的酯。. 阿托品的化学结构如下： 阿托品?【药动学】. 1. 易透过生物膜，自胃肠道及其他黏膜吸收，也可经眼吸收，少量从皮肤吸收。. 2. 口服本药单一剂量，1h后达血药峰浓度；注射用药作用出现较快，肌内注射2mg，15～20min后即达血药峰浓度。. 3. 吸收后广泛分布于全身组织，血浆蛋白结合率为50%。可透过血-脑脊液屏障，在30min至1h内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环。也可分泌至乳汁。 阿托品?【药动学】. 4. 部分在肝脏代谢，约80%经尿排出，其中约1/3为原形，其余的为通过水解与葡萄糖醛酸结合的代谢物。. 5. 消除半衰期为2～4h。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。大剂量或反复给药可延长作用时间。半衰期为13～38h。在血液中可迅速清除。 阿托品?【作用及应用】阿托品能竞争性阻断胆碱受体激动药对M受体的激动，取消M样作用。其作用广泛，对M1、M2和M3受体无明显选择性。作用强度因用药剂量、各脏器的敏感性而异。⒈ 抑制腺体分泌 小剂量（0.3—0.5mg）即抑制腺体分泌，作用强度依次为：汗腺＞唾液腺＞呼吸道腺体＞胃腺。用于治疗严重盗汗、流涎症。也用于麻醉前给药，防止吸入性肺炎。 ?【作用及应用】⒉ 对眼睛的作用 与毛果芸香碱相反，有散瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）作用，可用于眼科：③检查眼底：因阿托品经房水循环消除慢， 扩瞳作用可维持一周左右，现已被后马托品等取代。②验光配镜：松弛睫状肌，使晶状体充分固定，以准确测定晶状体屈光度。现主要用于儿童。①虹膜睫状体炎：利于炎症消退、预防虹膜与晶状体的粘连。 阿托品?【作用及应用】⒊解除内脏平滑肌痉挛 阿托品对痉挛状态的内脏平滑肌有明显松弛作用。作用强度依次为：胃肠道平滑肌＞尿道和膀胱平滑肌＞胆管、输尿管＞支气管平滑肌＞子宫平滑肌。用于缓解各种内脏绞痛，如胃肠绞痛、膀胱刺激症状等，对胆绞痛和肾绞痛常配伍哌替啶等以增强疗效。 阿托品?【作用及应用】⒋兴奋心脏 较大剂量阿托品（1—2mg）能解除迷走神经对心脏的抑制，加快心率和房室传导。用于治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。⒌扩张血管 大剂量阿托品可扩张外周及内脏血管，解除微小血管痉挛，改善微循环。用于抗感染性休克的抢救。现已用山莨菪碱取代。⒍解救有机磷酸酯类中毒 大剂量阿托品可解除有机磷酸酯类中毒的M样症状，对中、重度中毒，应配合使用解磷定及其他抢救措施。 阿托品?【不良反应】. 阿托品的作用广泛，当利用其某一作用时，其他作用则成为副作用。1. 副作用 常见口干、皮肤干燥、近视物模糊、畏光、面部发红、心悸、排尿困难、便秘和体温升高等，停药后可逐渐自行消失。2. 毒性反应 用较大剂量（10mg以上）阿托品时，上述副作用加重，还会出现中枢的兴奋状症状，表现为烦躁不安、头痛等，中度剂量（3—5mg）可产生中枢神经系统中毒症状，表现为言语不清、精神错乱、高热、谵妄、幻觉，甚至惊厥，严重时有兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑制甚至因呼吸麻痹而死亡。 阿托品?【用药护理】. ⒈ 老年人、心动过速病人慎用。青光眼及有眼压升高倾向、前列腺增生患者禁用。. ⒉ 用药前向病人解释阿托品的副作用，以免病人惊慌。. ⒊ 阿托品剂量 口服，一次1mg,1日3mg；皮下注射或静脉注射，一次2mg。阿托品最小致死量成人为80—130mg，儿童为10mg。有机磷中毒病人对阿托品耐受性较大，用药量一般都超过通常的致死量。用药前应做好查对，以免误用中毒。. ⒋ 注射大剂量阿托品时，应备好毛果芸香碱、毒扁豆碱或新期的明及地西泮等。 阿托品?【用药护理】. ⒌ 注意观察用药后的反应 ：病人口干时，可用冷开水含漱。滴眼时，压迫内抗休克时，在补足血容量的基础上用药，应密切关注体温变化，对于休克伴有高热或心率加快者不宜使用。眦；并嘱咐病人注意避免光线刺激，在室外可佩戴太阳镜以保护眼睛。 阿托品?【用药护理】. ⒍ 如医生发现明显心动过速、呼吸加快、瞳孔扩散、中枢兴奋、体温偏高等，多提示阿托品中毒，应及时报告医生，做出处理。解救的主要措施是消除毒物和对症治疗。对外周症状可用胆碱受体激动药毛果芸香碱、毒扁豆碱或新斯的明等对抗，对中枢兴奋症状可用地西泮等治疗，但剂量不宜过大，以免与阿托品导致的中枢抑制作用产生协同作用。如有呼吸抑制，可采用人工呼吸及吸氧等措施抢救。还可用冰袋及酒精擦浴，以降低体温。 阿托品?剂型