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第一页,共三十二页,2022年,8月28日 二、抗生素的分类 胺类 这类药物主要包括两部分:①青霉素类,这是最早的β-内酰胺类,其疗效确切、价格低廉,常用的品种有青霉素钠盐或钾盐、氨苄西林钠(氨苄青霉素钠)、氧哌嗪青霉素(哌拉西林钠)、羟氨苄青霉素(阿莫西林等);②头孢菌素类,这类药物疗效高,毒?性低,过敏反应较青霉素类少,广泛用于各类感染性疾病,常用的品种有头孢?氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢唑啉钠(先锋Ⅴ号)、头孢拉定(先锋Ⅵ号)、头?孢曲松钠(菌必治)等。 第二页,共三十二页,2022年,8月28日 2. 氨基苷(甙)类 常用的品种链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺米星(小诺霉素)、阿司米星(阿司霉素)等。???????????????????? 3. 四环素类 常用的品种有四环素、土霉素、多西环素(强力霉素)等。 4. 氯霉素类 常用的品种有氯霉素、甲砜霉素、等。 5. 大环内酯类 常用的品种有红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素(柱晶白霉素)等。 6. 林可霉素类 常用的品种有林可霉素(洁霉素)、克林霉素(氯洁霉素)等。 第三页,共三十二页,2022年,8月28日 7. 抗真菌抗生素 常用的物品种有两性霉素B、灰黄霉素、克念菌素、制霉菌素、曲古霉素等。 8. 抗肿瘤抗生素 常用的品种有丝裂霉素、阿霉素、表阿霉素、放线菌素D等。 9. 具有免疫抑制作用的抗生素 常用的品种环有孢素(环孢灵、山地明)。 10. 其他主要抗细菌抗生素 常用的品种有去甲万古霉素、磷霉素、多粘菌素、卷曲霉素、利福平等。 第四页,共三十二页,2022年,8月28日 三、抗生素的特点: ①选择性作用 一种抗生素只对一定种类的微生物有作用,即抗菌谱。青霉素一般只对革兰氏阳性菌有作用,多粘菌素只对革兰氏阴性菌有作用,它们的抗菌谱较窄。氯霉素、四环素等对多种细菌及某些病毒都有抑制作用,称为广谱抗生素。②选择性毒力 抗生素对人和动物的毒力远小于对病菌的毒力,称为选择性毒力。通常抗生素可在极低浓度下有选择地抑制或杀死微生物。选择性毒力是化学治疗的基础。③耐药性 细菌在抗生素的作用下,大批敏感菌被抑制或杀死,但也有少数菌株会调整或改变代谢途径,变成不敏感菌,产生耐药性。 第五页,共三十二页,2022年,8月28日 四、抗生素抗菌途径 1、阻碍核酸的合成 这类抗生素主要是通过抑制 DNA 或 RNA 的合成而抑制微生物细胞的正常生长繁殖。 第六页,共三十二页,2022年,8月28日 如丝裂霉素通过与核酸上的碱基结合,形成交叉连结的复合体以阻碍双链 DNA 的解链,影响 DNA 的复制。 第七页,共三十二页,2022年,8月28日 博莱霉素可切断 DNA 的核苷酸链,降低 DNA 分子量,干扰 DNA 的复制。 第八页,共三十二页,2022年,8月28日 利福霉素能与 RNA 合成酶结合,抑制 RNA 合成酶反应的起始过程。放线菌素 D 能阻止依赖于 DNA 的 RNA 合成。 第九页,共三十二页,2022年,8月28日 2、干扰蛋白质合成 能干扰蛋白质合成的抗生素种类较多,它们都能通过抑制蛋白质生物合成来抑制微生物的生长,而并非杀死微生物。 不同的抗生素抑制蛋白质合成的机制不同,有的作用于核糖体30S 亚基,有的则作用于50S 亚基,以抑制其活性。 吲哚霉素是色氨酸的类似物抑制氨基酸的活化; 氨基环醇类抗生素抑制蛋白质合成的起始; 四环素,封闭小亚基的氨酰位点抑制肽链的延伸; 嘌呤霉素使翻译提前终止。 第十页,共三十二页,2022年,8月28日 3、影响细胞膜的功能 某些抗生素,主要引起细胞膜损伤,导致细胞物质泄漏。 多粘菌素分子内含有极性基团和非极性部分,极性基团与膜中磷脂起作用,而非极性部分则插入膜的疏水区,在静电引力作用下,膜结构解体,菌体内的重要成分如氨基酸、核苷酸和钾离子等漏出,造成细菌细胞死亡。 作用于真菌细胞膜的大部分是多烯类抗生素,如制霉菌素、两性霉素等。它们主要与膜中的固醇类结合,从而破坏膜的结构引起细胞内物质泄漏,表现出抗真菌作用。 第十一页,共三十二页,2022年,8月28日 4、抑制细胞壁的合成 有些抗生素如青霉素、杆菌肽、环丝氨酸等能抑制细胞壁肽聚糖的合成。 细胞壁肽聚糖的 N-乙酰胞壁酸上的短肽链带有四个氨基酸(即 L-丙氨酸-D- 谷氨酸-L-赖氨酸-D-丙氨酸)的一条四肽链。而青霉素的内酰胺环结构与 D- 丙氨酸末端结构很相似,从而能够占据 D- 丙氨酸的位置与转肽酶结合,并将酶灭活,肽链彼此之间无法连接,因而抑制了细胞壁的合成。 多氧霉素( Polyoxin) 是一种效果很好的杀真菌剂,其作用是阻碍细胞壁中几丁质的合成,因此对细胞壁主要由纤维素组成的藻类就没有什么作用。 第十二
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