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替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第1页 替格瑞洛，与氯吡格雷的区别 众所周知，血管就像水管一样，只有在畅通无阻的情况下，才能保证各方面 的所需，如果血管塞了，就像水管堵了，生活就“崩塌了”！今天我们来聊聊两 个“通水管”的药物。 氯吡格雷与替格瑞洛为 P2Y12 受体拮抗剂，通过选择性地抑制二磷酸 腺苷（ADP ）与其血小板 P2Y12 受体的结合及继发的 ADP 介导的糖蛋 白 GPⅡb/Ⅲa 复合物的活化，因此抑制血小板聚集。 两者是临床常用的抗血小板药物，可用于预防慢性稳定性心绞痛、急 性冠状动脉综合征、缺血性脑卒中等患者发生血栓形成事件。那么，两者 有什么区别？ 1、起效时间 替格瑞洛起效更快，对于急性冠状动脉综合征的患者能够快速起效抑 制血小板聚集，而氯吡格雷起效相对较慢。 2、服用剂量频次 氯吡格雷的半衰期为 6 小时，而替格瑞洛的半衰期为 7.2 小时，但氯 吡格雷的活性代谢产物与 P2Y12 受体为不可逆结合，而替格瑞洛与 P2Y12 受体为可逆结合，氯吡格雷每天服用次数为一次，而替格瑞洛每天需服药 两次。 3、抗血小板作用 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第1页 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第2页 替格瑞洛的抗血小板作用更强 ，研究显示替格瑞洛在降低心血管死亡、 心肌梗死的发生率高于氯吡格雷组，而在卒中方面无差异。 基于替格瑞洛治疗给急性冠脉综合征（ ACS ）患者带来的获益，国内外 的相关指南均推荐，替格瑞洛用于 ACS 患者的抗血小板治疗。而在欧洲心 脏病协会的两个权威指南 (2011 年 ESC NSTE-ACS 指南和 2012 年的 STEMI 指南)中更是指出，在不能接受替格瑞洛治疗的患者中才能使用氯吡 格雷。 4、出血风险 长期应用替格瑞洛的出血风险略高于氯吡格雷，但短期使用两者的出 血发生率相似 。 基于东亚人群的 KAMIR-NIH 的研究显示，替格瑞洛在 ≥ 75 岁患 者中的 TIMI 大出血风险明显高于氯吡格雷。因此，对于年龄 ≥ 75 岁的 ACS 患者，建议在阿司匹林基础上选择氯吡格雷作为首选的 P2Y12 抑制 剂。 对于低血小板计数患者的抗血小板治疗也应避免选择替格瑞洛。 5、其他不良反应 替格瑞洛治疗的患者中，最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻 出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第2页 替格瑞洛,与氯吡格雷的区别--第3页 6、药物相互作用 氯吡格雷为前体药物，其部分地通过 CYP C 代谢为其活性代谢物， 2 19 服用抑制此酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平。因 此不推荐联合使用强效或中度 CYP C 抑制剂比如奥美拉唑、艾司奥美拉 2 19 唑、氟康唑、伏立康唑、氟西汀、氟伏沙明、环丙沙星、卡马西平 等 替格瑞洛主要经 CYP A 代谢，少部分由 CYP A 代谢 合并使用 CYP A 3 4 3 5 3