以受体和酶作为药物的作用靶点.docxVIP

PAGE PAGE 2 1、以受体作为药物的作用靶点 受体药物激动或抑制治疗用途 受体 药物 激动或抑制 治疗用途 肾上腺素能受体α2 可乐定（氯压定） 激动 高血压 肾上腺素能受体β1/β2 普萘洛尔（心得安） 拮抗 心律失常 肾上腺素能受体α1 特拉唑嗪 拮抗 高血压 肾上腺素能受体β2 沙丁胺醇（舒喘灵） 激动 支气管哮喘 血管紧张素受体 AT1 氯沙坦 拮抗 高血压 组胺受体 H1 苯海拉明 拮抗 晕动症 组胺受体 H2 雷尼替丁 拮抗 胃肠道溃疡 5-羟色胺受体 5 -HT4 莫沙必利 激动 胃肠运动障碍 白三烯受体 普仑司特 拮抗 过敏、哮喘 阿片受体 吗啡 激动 中枢镇痛 雌激素受体 雌二醇 他莫昔芬 雷洛昔芬 激动拮抗 拮抗 性激素肿瘤 骨质疏松 胰岛素受体 胰岛素 激动 降血糖 2、以酶作为药物的作用靶点 酶是一种维持“生命正常运转”的重要催化剂，酶的功能情况与许多疾病有关。生物化学与分子技术的 酶药物用途血管紧张素转化酶( ACE)卡托普利降血压HMG-CoA 还原酶洛伐他汀 酶 药物 用途 血管紧张素转化酶( ACE) 卡托普利 降血压 HMG-CoA 还原酶 洛伐他汀 降血脂 环氧化酶-2( COX2) 阿司匹林 抗炎 芳构化酶 氨鲁米特 乳腺癌 二氢叶酸还原酶 甲氧苄啶 抗菌 二氢叶酸合成酶 磺胺甲基异恶唑 抗菌 β内酰胺酶 舒巴坦 抗菌 碳酸酐酶 氢氯噻嗪 利尿 Na+/K+ ATP 酶 强心苷 心脏病 3、以离子通道作为药物作用的靶点 自从发现二氢吡啶类化合物硝苯地平用于高血压有良好效果，钙离子通道剂作为一类新作用靶点药物迅速地发展起来，至今已上市“地平”类药物已不下几十种，同时也促进离子通道的生物学、细胞学的深入研究， 成为新药的新的作用靶点。除钙离子通道外，钾离子通道、钠离子通道的研究也越来越多，并且已联系着重要的适应证。 4、以核酸作为药物的作用靶点 核酸（ RNA和DNA） 是人类基因的基本组成单位，是生命过程中重要的化学物质，提供产生蛋白质的信息、模板和工具。肿瘤主要是由于基因突变导致基因表达失调而引起细胞无序增殖。以核酸为 靶点的新药研究主要是寻找新的抗肿瘤及抗病毒药。 考点二、药物及其药物化学（Medicinal chemistry） 的定义 【考纲内容】 1、药物：是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特 殊化学品，包括天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物。 2、药物化学（Medicinal chemistry）：是一门发现与发明新药、合成 化学药物、阐明药物化学性质、研究药物药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重 要的带头学科。 3、药物化学的研究内容 药物化学既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物 进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 考点三、药物的命名（通用名、商品名和化学名） 【考纲内容】 1、药品的通用名 药品通用名也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。 一个药品只能有一个通用名，药品通用名是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提出的名称，药品的通用名也是列入国家药品标准的名称。 药品通用名是所有文献、资料、教材以及药品说明书中标明有效成分的名称，且不可以申请专利保护。 我国药品的中文名的命名依据是《中国药品通用名称》，英文名称来自《国际非专利药名》，中文名尽量和英文名相对应，可采取音译、意译或音译和意译相结合，以音译为主。 如“阿司匹林”、“对乙酰氨基酚”等。 2、药品的商品名 含有相同药物活性成分的药品，在不同的国家、不同的生产企业可以有不同的商品名。 药品的商品名是由制药企业自己选择的，只能由该药品的拥有者和制造者使用，而且它可以注册和申请专利保护。 同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。 药品商品名在选用时不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口，如“白加黑”、“泰诺”等。 3、药物的化学名 为了准确的表述药物的化学结构，通常使用其化学命名。 化学名称可参考国际纯化学和应用化学会（IUPAC）公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布 的“有机化学物质系统命名原则”进行命名。 基本原则是从化学结构选取母体，将母体以外的其他部分作为取代基，注意手性化合物也需要规定其立体构型或几何构型。如“6-[D-（-）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸”、“11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮”。