常用药物概论.ppt

2021/3/27 * PPI 兰索拉唑与奥美拉唑有相似的抗酸分泌作用,但稳定性和口服生物利用度更好。 体外试验表明清除幽门螺旋杆菌能力提高4倍, 更快地缓解溃疡和返流症状, 治愈率更高。 泮托拉唑在疗效、稳定性和对壁细胞的选择性方面比兰索拉唑更优, 与细胞色素P450相互作用少, 配伍应用面广。 兰索拉唑（Lansoprazole） 泮托拉唑（Pantoprazole） 2021/3/27 * 雷贝拉唑钠 rabeprazole PPI 第二代PPI, 抑酸速度快,药效强而持久 抑酸作用比omelazole强2-10倍,现有活性最强的PPI,作用时间更长 对HP的清除率可达90% 非酶代谢途径,还原为硫醚,——转化为硫醚羧酸和硫醚氨酸结合物,经尿排泄,少量经CYP3A4氧化为砜、经CYP2C19代谢为去甲基类似物 药物相互作用小,对各型患者获得稳定的抑酸效果。 2021/3/27 * 质子泵抑制剂的缺点 ★ 不宜长期连续使用–长期抑制胃酸分泌,会诱发胃窦反馈机制 ★ 导致高胃泌素血症–可能在胃体中引起内分泌细胞的增生,形成类癌 ★ 希望得到可逆的质子泵抑制剂,非共价键的结合 2021/3/27 * 注意事项 1．急性发作期注意休息,劳逸结合, 避免精神紧张及情绪不稳定。 2．停止进食一切对胃有刺激的食品, 如油煎食品、辛辣食 品、浓茶咖啡等。 3．禁用损伤胃粘膜的药物,如阿斯匹林、消炎痛、保泰松等。 4．戒烟、戒酒。烟酒可延迟胃炎的好转和溃疡的愈合。 5．进餐应有规律,“少吃多餐”,可在餐间加吃些饼干和 糕点。 6．不宜过多饮用豆乳等,此类食品较易引起胀气。 7．在医生指导下,正确服用各类药物。 8．定期检查,遇有症状明显变化,应及时就诊检查。 2021/3/27 * 止吐药 人体的本能 将食入胃内的有害物质排除, 保护人体 频繁、剧烈的呕吐 妨碍饮食,导致失水,电解质 紊乱,酸碱平衡失调,营养障碍 发生食管贲门黏膜裂伤等并发症 多种神经递质影响 某些疾病引起恶心呕吐,必需进行对症治疗: 妊娠 癌症病人的放射治疗 癌症病人的药物治疗 2021/3/27 * 止吐药 止吐药物的类型 阿瑞匹坦 氟沙匹坦 马洛匹坦 卡索匹坦 止吐 神经激肽受体拮抗剂 昂丹司琼 托烷司琼 格拉司琼 阿扎司琼 止吐 5-HT3受体拮抗剂 多潘立酮 硫乙拉嗪 甲氧氯普胺 止吐，促动力作用 多巴胺受体拮抗剂 地芬尼多 抗晕动症，抗运动性呕吐 乙酰胆碱受体拮抗剂 苯海拉明 抗晕动症，抗运动性呕吐 组胺H1受体拮抗剂 药物名称 作用 药物类型 根据受体选择性的分类 2021/3/27 * 苯并吡唑甲酰胺结构。 91年上市 用药剂量小,半衰期较长 tmax = 2-3.5 h, t 1/2 = 8.6 – 41.9 h 用于中等致吐的抗肿瘤化疗,及顺铂引起 的高度呕吐。 第二代5-HT3受体拮抗剂 与受体特异性结合能力较高 CYP2D6代谢,吲哚环5、6和7位羟化 个体差异大,t 1/2 = 7 - 30 h。 用于癌症放化疗引起的恶心和呕吐 格拉司琼 granisetron 托烷司琼 tropisetron 5-HT3 受体拮抗剂 2021/3/27 * 促胃肠动力药 促胃肠动力药物的类型 促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内容物向前移动的药物。 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病。 药物类型 红霉素 米坦西诺 胃动素受体激动剂 西沙必利 莫沙必利 5-HT4受体激动剂 甲氧氯普胺 多潘立酮（外周性） 伊托必利 多巴胺D2受体拮抗剂 药物名称 药物类型及作用机制 2021/3/27 * 多巴胺D2受体拮抗剂 伊托必利 itopride 多潘立酮 domperidone 甲氧氯普胺 Metoclopramide 第一个胃动力药,20世纪60s问世, 结构为苯甲酰胺类似物, 外周性多巴胺D2受体拮抗剂, 具有促动力作用和止吐作用。 本品易通过血脑屏障和胎盘屏障,有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状）,常见嗜睡和倦怠。 2021/3/27 * 肝胆疾病辅助治疗药物 肝胆病辅助治疗药物 联苯双酯 熊去氧胆酸 胆病辅助治疗药 也称作利胆药（choleretics）, 具有促进胆汁分泌及排泄的作用,有利于胆病的治疗。 一些胆病辅助治疗药物还可用于急慢性肝炎的治疗。 肝脏病变 病毒、细菌、原虫等病原体感染、因毒素、化学药物的损害、遗传基因缺陷所