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抗恶性肿瘤药 第四十三章　抗恶性肿瘤药 【学习目标】 熟悉常用抗恶性肿瘤药的常见不良反应及注意事项；了解抗恶性肿瘤药的分类及代表药的用途。 初步具有根据抗恶性肿瘤药的不良反应及注意事项制定护理措施及对患者、家属进行相关护理宣教的能力。 第四十三章　抗恶性肿瘤药 【学习内容】 第一节　概述 一、抗恶性肿瘤药的分类 二、抗恶性肿瘤药的不良反应 第二节　常用抗恶性肿瘤药 第三节　抗肿瘤辅助药 第四十三章　抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤是严重危害人类健康的常见病和多发病。化学治疗（简称化疗）、外科治疗和放射治疗是治疗恶性肿瘤的主要手段。随着现代分子生物学、细胞动力学和免疫学的研究进展，免疫治疗、基因治疗、分化诱导剂、生物反应调节剂、肿瘤疫苗等许多新的治疗手段和有效药物不断出现和应用于临床。 抗恶性肿瘤药( anticancer drugs) 主要是指细胞毒类抗肿瘤药。合理应用化疗药物，尤其是与其他抗癌手段相结合，可延长患者的生存时间和改善生活质量。 第四十三章　抗恶性肿瘤药 一、抗恶性肿瘤药的分类 （一）根据抗恶性肿瘤药的化学结构和来源分类 第一节　概述 1. 烷化剂：氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。 2. 抗代谢药：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 3. 抗癌抗生素：丝裂霉素、博来霉素、放线菌素D等。 4. 植物成分药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物类。 5. 激素类：肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。 6. 其他类：铂类配合物和酶等。 一、抗恶性肿瘤药的分类 （二）根据抗恶性肿瘤药的作用周期分类 第一节　概述 1. 细胞周期非特异性药物( cell cycle nonspecific agents, CCNSA)：指对细胞增殖周期中各阶段均有抑制作用的化疗药物，此类药物又可分为两类：一类对增殖期及G0期细胞均有杀伤作用；另一类对增殖期细胞有杀伤作用，但对G0期细胞作用弱或几乎无作用。 2. 细胞周期特异性药物( cell cycle specific agents,CCSA)：指对细胞增殖周期中某一阶段有抑制作用的化疗药物。 一、抗恶性肿瘤药的分类 （三）根据抗恶性肿瘤药的作用机制分类 第一节　概述 1. 干扰核酸合成的药物。 2. 直接破坏DNA结构与功能的药物。 3. 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物。 4. 干扰蛋白质合成的药物。 5. 调节体内激素平衡的药物。 二、抗恶性肿瘤药的不良反应 （一）近期毒性 第一节　概述 1. 共有的毒性反应 (1)骨髓抑制：全血细胞减少，最早出现的是白细胞、血小板减少。 (2)消化道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便血等。 (3)毛囊损伤：常出现脱发，停药后毛发可再生。 (4)免疫功能低下：化疗患者易受病原微生物感染，出现发热、咽痛等症状。 二、抗恶性肿瘤药的不良反应 （一）近期毒性 第一节　概述 2. 特有的毒性反应 (1)心毒性。　　　　(2)呼吸系统毒性。 (3)肝毒性。　　　　(4)肾和膀胱毒性。 (5)过敏反应。　　　(6)神经毒性。 (7)耳毒性。 二、抗恶性肿瘤药的不良反应 （二）远期毒性 第一节　概述 1. 致突变致癌：多数抗恶性肿瘤药可导致基因突变，诱发新的肿瘤，以烷化剂最明显。 2. 不育和致畸：抗恶性肿瘤药可损伤生殖细胞和胚胎，以抗代谢药作用最强。 一、烷化剂 司莫司汀（semustine） 脂溶性大，易透过血脑屏障。为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。司莫司汀使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化而发挥抗肿瘤作用。 用于治疗恶性淋巴瘤、脑瘤、黑色素瘤、肺癌等。 不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑制，还有肾毒性、口腔炎、脱发、轻度贫血及肝功能指标升高。 第二节　常用抗恶性肿瘤药 一、烷化剂 环磷酰胺( cyclophosphamide,CTX) 为氮芥的衍生物，属于周期非特异性抗癌药。体外无活性，需在组织或肿瘤细胞内分解出有活性的磷酰胺氮芥而发挥作用。 CTX抗瘤谱广，但不易透过血-脑屏障。注射时药液外漏可致坏死和溃疡，肝功能异常时毒性加大。可致出血性膀胱炎，应鼓励患者多饮水。 第二节　常用抗恶性肿瘤药 白消安( busulfan) 小剂量即可明显抑制粒细胞生成。主要用于慢性粒细胞性白血病；对慢性淋巴细胞性白血病无效。可引起白细胞及血小板减少，严重者可见出血、再生障碍性贫血及肺纤维化等。 二、抗代谢药 其化学结构与核酸代谢所必需的物质如叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，通过干扰正常核酸代