地高辛说明书.pdf

地高辛片说明书 【药品名称】通 用 名：地高辛片 英 文 名： Digoxin Tablets 【成 份】本品主要成份为地高辛。 【药理毒理】治疗剂量时 + + 1、正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜 Na -K -ATP 酶结合而抑制该酶活性， + + + 使心肌细胞膜内外 Na -K 主动偶联转运受损，心肌细胞内 Na 浓度升高，从而使肌膜 + 2+ 2+ 2+ 上 Na Ca 交换趋于活跃， 使细胞浆内 Ca 增多， 肌浆网内 Ca 储量亦增多， 心肌兴奋 2+ 2+ 时，有较多的 Ca 释放；心肌细胞内 Ca 浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌 收缩力。 2 、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态 改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外， 小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通 常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程 度的房室传导阻滞。 3 、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦 房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期， 导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心 房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转 为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。 【药代动力学】本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心苷，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主 要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约 75% ，生物利用度：片剂 为 60%-80% ，口服起效时间 0.5-2 小时，血浆浓度达峰时间 2-3 小时，获最大效应时间 为 4-6 小时。地高辛消除半衰期平均为 36 小时。分布；吸收后广泛分布到各组织一部 分经胆道吸收入血，形成肝 -肠循环。血浆蛋白结合率低，为 20%-25% ，表观分布容积 为 6-10L/kg 。代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中 排出量为用量的 50%-70% 。 【适 应 症】 1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于 伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动 性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素 B 缺乏症的心功能不全疗 1 效差； 2 、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 【用法用量】成人常用量口服：常用 0.125-0.5mg （半片-2 片），每日一次， 7 天可达稳态血药浓度； 若达快速负荷量，可每 6~8 小时给药 0.25mg （1 片），总剂量 0.75~1.25mg/ 日（3~5 片 / 日）；维持量，每日