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如果络活喜是个人，你觉得他/她是 出生名门的大家闺秀，有内涵 出生好，家里有钱、有地位 站在学术最前沿的医学博士 落寞贵族 …… 您最关心药物的哪些方面？ 价值－永恒的主题 疗效 安全性 一，强效 研究设计 13中心、随机，双盲，双模拟，苯磺酸氨氯地平和硝苯地平控释片对照研究 共入选356名轻中度高血压患者，随机给予络活喜5-10mg QD或硝苯地平控释片30-60mg QD 治疗24周 降压强度相同 9中心，随机开放、苯磺酸氨氯地平和硝苯地平控释片对照研究 共155名轻中度高血压患者，经药物洗脱期和安慰剂清洗期后，随机接受氨氯地平5-10mg QD(n=79)或硝苯地平控释片30-60mg QD(n=76) 观察12周 硝苯地平控释片和苯磺酸氨氯地平降压强度一致 临床上，您会感觉哪个药更强效些？ 那降压的速度对病人有何影响？ 血压快速下降，头痛，头晕，面色潮红，心率加快。。。。。。 指南上有是如何介绍的？ 二，平稳对交感兴奋的影响小 络活喜同时作用于L、 N、P/Q-型Ca2+通道 络活喜同时阻断L、 N、P/Q-型Ca2+通道 硝苯地平、非洛地平仅阻断L型Ca2+通道 N-型Ca2+通道的分布 误服1000mg氨氯地平心率仍为74次/分 表明并未引起反射性交感神经兴奋 PRAISE研究：氨氯地平对合并晚期左室功能不全的心绞痛或高血压病人仍然是安全的 这一人群通常对交感神经兴奋是极其敏感的 络活喜同时作用于N-型Ca2+通道，未增加心率 络活喜和硝苯地平控释片治疗6个月心率的变化 什么是T/P比率 T/P比率即降压谷峰比率（Trough to peak ratio），是指降压药物最小作用与最大作用的比值。 1998年美国FDA首先推荐以降压T/P比率作为评价降压药物的一项重要指标，提出降压药物应在谷作用时保持其峰作用的大部分作用，即谷作用应不少于峰作用的50%。 高质量降压：平稳 降压T/P比率的意义 T/P比率反映药物降压作用的稳定性与持续性。 高T/P比率表明药物的降压作用在给药间期内波动小。 T/P比率低于50%的药物应每天多次给药，而比率为50-66％或更高者可以每天一次给药。 络活喜的降压T/P比率 络活喜的降压谷峰比为67%，这超过了美国FDA推荐的降压谷峰比值在50%以上的标准。 络活喜的高T/P值是由其固有的长半衰期（35-50小时）所决定的。 络活喜?是美国FDA批准的唯一可安全用于心衰患者的CCB 三，持久----24小时有效控制血压 氨氯地平更好降低晨峰血压 高质量降压：有效控制晨峰血压 ALLHAT：氨氯地平减少心肌梗死作用和ACEI相似 Value:氨氯地平更多减少心肌梗死 ACTION：一级有效性终点没有减少死亡及心肌梗死 ACTION高血压亚组：一级有效性终点降低13%但硝苯地平控释片仍未显著减少心肌梗死及死亡 氨氯地平的光学结构特性 苯磺酸氨氯地平是由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平组成的消旋体。 左旋、右旋氨氯地平各有不同作用 左旋氨氯地平强效阻断L型钙离子通道，达到降压目的；而右旋氨氯地平则可促进内源性NO释放，后者是保护血管内皮功能的关键因子。 络活喜?具有明确的血管保护作用证据 PREVENT研究显示：经过3年治疗，络活喜?使颈动脉内膜中层厚度较基线时降低0.013mm，而安慰剂组患者的颈动脉内膜中层厚度则增加了0.033mm。络活喜?较安慰剂显著延缓颈动脉IMT进展（P=0.007) 。 3. 络活喜?具有明确的血管保护作用证据 NORMALISE研究通过血管内超声(IVUS)以最直观的方式证实在基线血压均值的136例患者中，络活喜组和伊那普利组的粥样斑块体积与治疗前相比均未发生明显进展，但是，与安慰剂组相比，只有络活喜显著延缓了冠状动脉粥样硬化进程（P=0.02），而伊那普利与安慰剂无显著差异（P=0.12）。 使用方便无已知药物之间相互作用可以掰开涵盖漏服肾功能 不全患者无需调整剂量 络活喜用于老年患者同样显示了良好的安全性 N. Stuart Harris, N Engl J Med 2006;355:602-11 Packer M. Et al, N Engl J Med, 1996, 335: 1107-14 升高 1.6次/分 P0.05 -2.5 -2 -1.5 -1 -0.5 0 0.5 1 1.5 2 硝苯地平控释片(n=15) 络活喜 (n=15) 降低 2次/分 P0.05 治疗后心率较基线的改变(次/分) Clinical and Experimental Hypertension 2003;25:525-535 络活喜对交感活性影响小 络活喜?治疗4周后,与治疗前比较心率的变化 Hamada T et al. J Hypertens.