β受体阻滞剂在心血管的临床应用-专家综合版.ppt

美国最新心衰指南推荐：若无禁忌，推荐使用降低死亡率的比索洛尔。 * 欧洲心衰指南推荐：β受体阻滞剂为一线治疗药物。 * * CIBIS III结果的主要终点： 在死亡率/住院率联合终点方面，先使用康忻TM不劣于先使用依那普利 * CIBIS III结果的亚组分析：在心力衰竭早期，与使用康依那普利治疗相比，先使用康忻TM治疗，显著降低猝死发生率。 中国心衰指南推荐：慢心衰患者在病情稳定后（4天内未静脉用药，已无液体潴留并体重恒定）及早开始使用β受体阻滞剂，降低死亡率。 * 《2010年中国专家共识》也指出：所有的冠心病、慢性衰患者，若无禁忌，首选β受体阻滞剂，并终身服用。 * β受体阻滞剂在高血压的应用：一线起始用药，特别适合高血压伴快速性心律失常、冠心病、慢性HF，以及交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者。 * 综上所述：国内、国外指南一致推荐：1.β受体阻滞剂在冠心病、慢性心力衰竭处于基础用药地位，且终身使用，改善预后，增加生存率。2.高血压一线起始用药,特别适合高血压伴心脏损害者，保护心脏靶器官，改善预后。 * 疗效体现在阻断β1受体，带来有益作用：在心肌，更多阻断?1受体可以起到更强的减慢心率，降低心肌收缩力等保护心脏的作用。 β1受体高选择的药物对β2无影响，更少的副反应，高血糖、高血脂、轻中度COPD患者可用，对生活质量无影响。 * 因此，高选择性的β1受体阻滞剂具有更确切的疗效和更少的副作用（对糖脂代谢无影响，对支气管功能无影响） 而苏莱乐?比索洛尔片的产品特性:最高? 1选择性，是美托洛尔的4倍。 ?受体阻滞剂经历了不断的发展阶段,从60年代非选择性(心得安,心得静)?80选择性(阿替洛尔,贝他洛尔) ?90年代更高选择性(比索洛尔) 康可是具有最高心脏?1选择性的?受体阻滞剂,其?1选择性为75:1. 比索洛尔是与众不同的β受体阻滞剂，与其它的区别在哪呢？ 今天，我们从高选择性、水脂双溶、平衡清除三个方面与大家分享苏莱乐相对于其它β受体阻滞剂的卓越特性。，首先，从高选择性看： 非选择性或低选择性?受体阻滞剂的缺点一:引起因?2阻滞而导致的糖代谢异常:增加空腹血糖,掩盖低血糖征象.禁用于II型糖尿病 高?1选择性?受体阻滞剂的优势一: 不影响糖代谢,不会导致低血糖,这对糖尿病患者非常重要 UKPDS研究证实了其用于II型糖尿病高血压的有效性和安全性 β1高选择性，还体现在安全性高，比索洛尔对糖代谢无影响 对脂代谢无影响 具有水脂双溶特性的比索洛尔，既有水溶性?受体阻滞剂首过效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性?受体阻滞剂口服吸收率高的优势。 同时，水脂双溶特性的比索洛尔中度透过血脑屏障，既发挥了疗效作用，又不会引起中枢神经系统带来的副作用。 肝肾双通道平衡清除的特色为患者带来哪些益处呢？ 首先，对于轻中度肝肾损伤的患者，无须调整剂量，给他们带来了更多的治疗机会和更方便的服用方式。 第二，经过肝脏代谢为无活性代谢产物，不会带来不可预知的药物相互作用，为同时服用多种药物的患者起到安全保障。 比索洛尔的用法用量：内容同上。 * 注意事项：内容同上。 * ?-受体阻滞剂的分类 主要分三大类 - 高度心脏选择性的?1 - 受体阻滞剂 （比索洛尔、美托洛尔） - 非心脏选择性的? - 受体阻滞剂 (普萘洛尔) - 兼有?- 受体阻滞作用的? - 受体阻滞剂 (卡维地洛) 无内在ISA、高选择性的β1阻滞剂 治疗MI疗效更佳 无ISA 高选择性 无ISA的β阻滞剂 -30 -20 -10 有ISA的β阻滞剂 0 死亡率降低（%） 无ISA 非选择性 有ISA 选择性 有ISA 非选择性 β受体阻滞剂的药理学特性差异 内在拟交感活性 β1受体选择性 脂溶性 比索洛尔 — ++ 水脂双溶 美托洛尔 — + + 卡维地洛 — — + 索他洛尔 + — — 阿替洛尔 — + — 普奈洛尔 — — + 大量临床试验证明：无内在拟交感活性、高选择性的β1阻滞剂具有独特的治疗优势 JR Kiechel and J Meier. Clin Invest Med, Jan 1998; 1(3-4): 135-8. 阻断?1受体的有益作用 降低交感活性 交感神经系统 减少肾素分泌 肾脏 减慢心率，降低心肌收缩力 心肌 阻断?1受体的作用 组织、器官 阻断?2受体带来的的副作用 组织器官 阻断?2受体的副作用 冠状血管 血管收缩，血压升高 血管平滑肌 血管收缩，血压升高 小动脉、静脉 间歇性跛行、雷诺氏综合症