糖皮质激素及治疗ppt课件.ppt

腹腔热灌注化疗在腹膜假性黏液腺瘤治疗中应用肝功能异常时肠外营养中氨基酸的应用钢球磨煤机顶轴润滑油站系统讲解剖析高密隆运服务顾问和客服思想意识和基础汽车知识话术讲解流程培训高新技术企业与研发费加计扣除政策讲解苏州工业园区地方税务局 糖皮质激素及其治疗Glucocorticoid and its treatment 北京积水潭医院药剂科 周倩 * 主要内容 分类及区别 作用及不良反应 临床应用相关问题 糖皮质激素(GC)概述 1935年 第一种GC---可的松被发现 1949年 Hench等应用GC治疗1例类风 湿关节炎患者，开创了此类药物用于 风湿病治疗的先河 GC被广泛应用于多种风湿病治疗， 成为临床医师的有力“武器” GC是一把“双刃剑”，准确认识、规 范应用和及时防治并发症十分重要。 下丘脑 促皮质激素释放因子 垂体前叶 ACTH 肾上腺皮质 － ＋ 应激 HPA轴：造成减量和停药困难 － 糖皮质激素：束状带分泌。C11上有氧原子，人体分泌的主要是皮质酮（可的松），对糖代谢作用强而对钠钾排泄作用较弱 正常人体每天分泌皮质醇量约为20 mg，由HPA 轴通过ACTH控制，具有24 h 的生物节律 糖皮质激素(GC)分类及区别 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性（人工合成） 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙 Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone 结构改造： 药理作用增强 不良反应减少 糖皮质激素(GC)分类及区别 C1=C2双键结构 抗炎活性增强 水钠潴留作用减弱 无需肝脏代谢活化 亲脂性增加，作用增强 水钠潴留作用减弱 抗炎作用更强，几无水钠潴留 HPA轴抑制、肌肉毒性增强 亲脂性增加，作用增强 水钠潴留作用减弱 可的松C11位羟化 糖皮质激素活性 糖皮质激素半衰期 激素名称 血浆半衰期 (h) 生物半衰期 (h) HPA轴 抑制作用 HPA 轴 抑制时间(天) 短效 可的松 0.5 8 -12 1 1.25 - 1.50 氢化可的松 1.6 8 - 12 4 1.25 - 1.50 中效 泼尼松 2.6 - 3 18 - 36 4 1.25 - 1.50 泼尼松龙 2 - 4 18 - 36 5 1.25 - 1.50 甲泼尼龙 2 - 3 18 - 36 5 1.25 - 1.50 长效 地塞米松 3 - 6 36 - 54 50 2.75 倍他米松 3 - 6 36 - 54 50 3.25 根据生物半衰期划分为短效、中效、长效 糖皮质激素蛋白结合作用 药物名称 抗炎 强度 等效剂量 (mg) 水钠潴 留强度 能否长期应用 肝功不全 受体亲和力 水盐代谢（比值） 糖代谢 （比值） 短效糖皮质激素( t1/2 12h ) 可的松 0.8 25 0.8 能 × 0.01 0.8 0.8 氢化可的松 1 20 1 能 √ 1 1 1 中效糖皮质激素( t1/2 = 12-36h ) 泼尼松 3.5 5 0.8 能 × 0.05 0.8 4 泼尼松龙 4 5 0.8 能 √ 2.2 0.8 4 甲泼尼龙 5 4 0.8 能 √ 11.9 0.5 5 长效糖皮质激素( t1/2 36h ) 地塞米松 20-30 0.75 0 否 √ 7.1 0 20-30 倍他米松 20-30 0.6 0 否 √ 5.4 0 20-30 作用及不良反应 生理作用： 升高血糖 促进脂肪分解和重新分布 促蛋白质分解，抑蛋白质合成 保钠潴水 促进钾、钙、磷排泄 允许作用 药理作用： 抗炎，抗过敏 抗毒素，抗休克（感染性、过敏性） 免疫抑制（免疫抑制剂，疫苗） 提高血红蛋白、血小板、红细胞含量，缩短凝血时间 促进胃酸、胃蛋白酶分泌 提高CNS兴奋性，退热 附加剂苯甲醇 局部止痛剂 溶媒 禁止用于儿童肌肉注射 反复注射可引起臀肌挛缩症 甲泼尼龙注射液 40mg 500mg 复方倍他米松注射液 作用及不良反应 临床应用相关问题 疗程 剂量 每日投药法 隔日投药法 撤药 相互作用：CYP3A4酶 妊娠与哺乳 围手术期与应激 并发症处理原则 冲击治疗：疗程小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性休克、严重哮喘持续状态、狼疮性脑病等。可迅速停药，大部分情况下不可在短时间内重复冲击治疗。 短程治疗：疗程小于1个月。适用于感染或变态反应类疾病，如剥脱性皮炎、器官移植