糖皮质激素专家共识要点ppt课件.pptx

糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的专家共识CONTENTS吸入疗法是目前哮喘治疗中首选的给药方法1,2雾化吸入是常用的吸入方式之一0.5 μm的微粒虽能达到下呼吸道，但在潮气呼吸时， 90％药雾微粒又可随呼气排出于体外直径1~5 μm的药雾微粒最为适宜5 μm的微粒，则绝大多数被截留在口咽部， 最终经吞咽进入体内吸入药雾微粒的形态也影响药物在气道内的分布，如雾化吸入布地奈德混悬液（Budesonide inhalation suspension，BIS）时，呈不规则形状的药雾微粒更易进入下呼吸道?3。 ?1.中华医学会儿科学分会呼吸学组. 《中华儿科杂志》编辑委员会. 儿童支气管哮喘诊断与防治指南[J].中华儿科杂志. 2008,46(10):745-753.2.洪建国. 吸入装置的研究进展 [M]//林江涛，殷凯生.哮喘防治新进展专题笔谈. 北京：人民卫生出版社. 2008:206-216.3. Sbirlea-Apiou G, et al. Deposition mechanics of pharmaceutical particles in human airways [M]//Hickey AJ. Inhalation Aerosols. New York: Informa Healthcare USA, 2007:1-30.不同吸入给药方式的装置pMDI(气雾剂)pMDI+储雾罐DPI(干粉剂)Nebulizer(雾化器)射流雾化器超声雾化器滤网式（mesh）雾化 雾化吸入对患者的配合性、协同性要求少 与其他吸入装置相比，雾化吸入：对患者协同性无特殊要求潮式呼吸即可可使用高剂量可调整剂量不释放CFC及赋型剂可同时辅助供氧可实现联合药物治疗（若药物之间无配伍禁忌）气溶胶输出方式更符合患者/家长的感受度Dolovich MB, Ahrens RC, Hess DR, et al. Device Selection and Outcomes of Aerosol Therapy: Evidence-Based Guidelines: American College of Chest Physicians/American College of Asthma, Allergy, and Immunology Chest, 2005,127:335-371.CONTENTS常用吸入型糖皮质激素的药理学指标水溶性（μg/ml)相对受体亲和力局部相对变白效能血浆半衰期（h）组织分布容积（L/kg）清除率（L/kg）首过代谢后活性药物比例（%)二丙酸倍氯米松0.10.4*0.60.1---布地奈德141*12.3-2.82.7-4.30.9-1.46-13氟替卡松0.042.3**13.7-14.43.7-8.90.9-1.31氟尼缩松1000.2*1.021曲安奈德400.5***1.222*：在人体肺组织，**：在大鼠胸腺，***：在大鼠骨骼肌，-：无发表的资料Pedersen S, et al.A comparison of the efficacy and safety of inhaled corticosteroids in asthma. Allergy, 1997, 52 (Suppl 39): 1-34.常用吸入型糖皮质激素药理特性比较卞如濂. 吸入型糖皮质激素的药理学特性. 中国实用儿科杂志, 2000, 15(7): 440-1.布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性，可在气道中快速溶解于粘液溶解 沉积 黏液纤毛转运水溶性ASL:黏液毯细胞膜脂溶性 摄取 代谢 气道动力学 与受体相互作用 保留 全身吸收全身吸收布地奈德吸入后在气道中沉积，一部分被黏液的纤毛转运，一部分溶解在黏液中。布地奈德具有适宜的水溶性，能够溶解于黏液，快速通过黏液毯，同时，布地奈德还具有适当的脂溶性，可快速透过细胞膜，从而到达气道组织的炎症细胞内，发挥抗炎作用。Edsb?cker S et al. Airway selectivity: an update of pharmacokinetic factors affecting local and systemic disposition of inhaled steroids. Basic Clin Pharmacol Toxicol.2006;98:523-36布地奈德独特的酯化作用可延长药物在气道停留时间布地奈德细胞膜糖皮质激素受体细胞核布地奈德长链脂肪酸脂解作用酯化作用布地奈德复合物无活性Brattsand R et al. The role of intracellular esterification in budesonide once-daily dosing and ai