作用于血液及造血系统的药物【精品-PPT】精选.ppt

? 阿司匹林 (Aspirin): 环氧酶抑制剂 1）防治外周血管手术后血栓形成： 小剂量(40 -80 mg/日): 抑制血小板的COX→TXA2↓ →抑制血小板聚集，防止血栓形成。 注：大剂量(300 mg/日) 或长期应用 →抑制血管内皮细胞中COX→ PGI2 生成↓ →促进血小板聚集 。 应用： 作用： * COX AcO-COX Inactive AcO- + AA PGG2 TXA2 Effect of aspirin on AA pathway * “FDA 和EMEA 重拳出击非甾体抗炎药” 伐地考昔；塞来考昔（ celecoxib ， 西乐葆，Celebrex）标签上增加心血管（CV）、胃肠道（GI）和皮肤不良反应的黑框警示 辉瑞公司; 默克公司 美国FDA: COX-2抑制剂存在致心血管不良反应的作用。 欧洲EMEA: 缺血性心脏病或卒中病人禁忌使用所有COX-2抑制剂，有心脏病危险因素，如高血压、高血脂、糖尿病和吸烟者和外周动脉疾病的病人使用COX-2抑制剂要谨慎等。 * 英国《星期日泰晤士报》8月21日报道，美国默沙东公司生产的关节炎镇痛药“万络”可能导致全球6万人死亡。而就在此前的8月19日，美国一家法院判定默沙东公司向一名“万络”使用者的家属赔偿2.53亿美元。法院认为，“万络”导致这名服用者于2001年5月心脏病突发死亡。 * * 增加血小板内cAMP的药物 【应用】 抑制PDE→cAMP↑→抑制血小板聚集； 促进PGI2合成，促进其活性； 激活腺苷→激活AC →cAMP↑； 轻度抑制血小板COX → TXA2↓ 双嘧达莫 (dipyridamole ，潘生丁persantin) 【药理作用】 抑制血小板聚集（在体内外均有抗血栓作用）。 血栓形成及栓塞性疾病。 * * ? 抑制ADP活化血小板的药物 抵克立得（Ticlid) 【作用】 抑制以下过程： 【机制】 ADP使血小板GPIIb/IIIa（receptor）暴露 → 与纤维蛋白（ligand）结合 → 血小板聚集。 强效抗血小板药，抑制聚集和粘附。 * * 【作用】 ? 血小板GP IIb/IIIa受体拮抗剂 阿昔单抗 Abciximab (阿伯西马） （GP IIb/IIIa的单克隆抗体） 封闭GP IIb/IIIa受体 → 抑制纤维蛋白与此受体结合→ 抑制血小板的聚集。 水蛭素（Hirudin) 【作用】抑制凝血酶（IIa）的活性。 【应用】主要用于预防PTCA术后冠脉的再堵塞。 * Plaque Disruption Procoagulant Activity Platelet Adhision and Activation Collagen vWF Platelet Aggregation Conformational Activation of GPIIb/IIIa TXA2 Thrombin Inhibitors Thrombin ADP Ticlopidine Clopidogrel Aspirin GPIIb/IIIa Antagonists ╳ ╳ ╳ ╳ * Sites where common antiplatelet drug therapies work * 作用于造血系统的药物 红细胞生成素 Erythropoitin （EPO） 干细胞因子 Stem cell factor（SCF） 白介素 1~12 Interleukins （IL-1~12） 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Granulocyte-macrophage colony stimulating factor （GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子 Granulocyte colony stimulating factor （G-CSF） 单核细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Monocyte-macrophage colony stimulating factor （M-CSF） 造血细胞生长因子 * 抗贫血药 Antianemia drugs 铁制剂：Ferrous sulfate、Iron dextran、 Ferric ammonium citrate 叶酸类 Folic acid 维生素B12 右旋糖苷 Dextran70、40、20、10 代血浆 血容量扩充药 自学 * l6#Lwh2XItd-TEpa*QAl6!Mxi3XIte+UFqa*QBm7$Nxi3YJuf0UFqb(RCn7$Nyj4ZKuf0VGrc)RCn8%Ozk4ZKvg1WHrc)SDo9Ozk5#Lwh1WHsd-TEo9PAl6!Lwh2XIte2XHsd-TEpaPAl6!Mxh2XIte+UEpa*