注射用左亚叶酸钙要领.doc

【药品名称】 通用名称：注射用左亚叶酸钙 英文名称：Calcium ?Levofolinate ?for? Injection 汉语拼音：Zhusheyong?? Zuoyayesuangai 【成份】 本品主要成份为左亚叶酸钙，其化学名称为(-)-N-[4[[[(6S)-2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基]甲基]氨基]苯甲酰基]-L-谷氨酸钙盐五水合物。 其辅料为甘露醇。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O 分子量：601.58 【性状】 本品为微黄白色至淡黄白色疏松块状物。 【适应症】 与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗胃癌和结直肠癌。 【规格】 25mg （按左亚叶酸计）。 【用法用量】 左亚叶酸钙100mg加入0.9%氯化钠注射液100ml中静脉点滴1小时，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/㎡静脉点滴4～6小时。 【不良反应】 国外临床研究中，63例胃癌患者和47例结直肠癌患者使用了本品，结果显示本品不良反应包括恶心、呕吐（86.36%）,感觉神经毒性（51.82%）,腹泻（22.73%），脱发（10.00%），运动神经毒性（3.64%），口腔黏膜炎（2.73%）,发热（1.82%）。上述不良反应以Ⅰ级和Ⅱ级为主。Ⅲ级不良反应包括恶心、呕吐、发热和感觉神经毒性反应。实验室检查异常主要包括白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板下降、总胆红素升高、谷丙氨基转移酶、谷草氨基转移酶升高、BUN、Cr升高。 国外临床试验显示，本品不良反应包括腹泻（47.6%），食欲缺乏（47.6%），恶心、呕吐（46.1%），口腔内膜炎（20.5%），发热（19.0%）。Ⅲ级以上不良反应包括腹泻（14%），食欲缺乏（13.4%），恶心、呕吐（8%），发热（1.5%），口腔内膜炎（0.9%）。实验室检查异常包括白细胞数减少（60.7%），血红蛋白减少（40.5%），总蛋白降低（14.5%）；血小板计数减少（13.7%）。Ⅲ级以上实验室检查异常包括白细胞减少（17.6%），血红蛋白减少（8.9%）,血小板减少（2.4%）。 严重不良反应： 1.剧烈的腹泻（5%以上） 剧烈的腹泻有时会引起脱水，应严密监测，出现腹泻应停止用药，进行补液等适当处理。 2.严重的肠炎（发生率不明） 有时会出现出血性肠炎、贫血性肠炎、坏死性肠炎等，严重肠炎，应严密监测，出现剧烈的腹痛、腹泻等症状时，应停止给药并进行适当处理。 3.骨髓抑制（发生率不明） 有时会出现全血细胞减少、白细胞减少、嗜中性白细胞减少、贫血、血小板减少等骨髓抑制情况，要严密监视，发现异常时，应减量停药并进行适当处理。 4.休克、过敏样症状（发生率不明） 有时会出现休克、过敏样症状，要严密监视，发现皮疹、呼吸困难、血压降低等症状时，应立即停药并进行适当处理。 5.大脑白质脑症、神经、精神障碍（发生率不明） 有时会出现大脑白质脑症（初期步态蹒跚、四肢末端麻木、舌不灵活等），同时有锥体外系症状，语言障碍、运动失调、眼震颤、意识障碍、痉挛、颜面麻痹、健忘、谵妄、记忆力降低、尿失禁等精神神经症状，应严密监测，出现这些症状时要停止给药。 6.充血性心衰、心肌梗死（发生率不明） 有时会出现充血性心衰、心肌梗死，应严密监测，发现异常时，应减量停药并进行适当处理。 7.肝机能损害、黄疸（发生率不明） 出现AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P、r-GTP升高等肝功能损害以及黄疸时，应停止给药并进行适当处理。 8.急性肾功能不全（发生率不明） 有时会出现急性肾功能不全的严重肾机能损害，要严密监测，发现异常时，应停止给药并进行适当处理。 9.间质性肺炎（发生率不明） 有时会出现间质性肺炎，因此当出现发热、咳嗽、呼吸困难等呼吸道症状时，要停止给药，进行X光等检查，同时给与肾上腺皮质激素等。 10.消化道溃疡（发生率不明）、严重的口腔内膜炎（0.1%~5%以下） 有时会出现消化道溃疡、严重的口腔内膜炎，要严密监测，发现异常时，应停止给药并进行适当处理。 11.手足症侯群（发生率不明） 有时会出现手足症侯群（手掌、足趾红斑、疼痛性发红肿胀、知觉过敏等），要严密监测，出现异常时，应停止给药并进行适当处理。 12.弥漫性血管内凝血（DIC）（发生率不明） 有时会出现弥漫性血管内凝血，应定期进行血液检查，发现其症状时，应停止给药并进行适当处理。 13.嗅觉丧失（发生率不明） 有时有嗅觉障碍，甚至嗅觉丧失，要严密监测，出现异常时，应停止给药并进行适当处理。 14.重症肝炎、肝硬化、室性期前收缩、急性胰腺炎、肾病综合征、皮肤黏膜眼症状群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮坏死症（Lyell症侯群）、溶血性贫血（发生率不明）。 据报道，氟尿嘧啶类似化合物（