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Chapter 3 exercises.pdf
药物合成反应 第三章 酰化反应习题
第三章 酰化反应习题
一、简述题
1．何谓酰化反应？常用的酰化剂是哪种类型化合物？
2 ．一般Claisen 酯缩合反应选用与羧酸酯的烷氧基相同的醇钠作为缩合催化剂，为什么？但
对于只有一个α-H 的羧酸酯的Claisen 反应，往往须选用比醇钠强的多的碱，如NaOH 、PhCNa
等，才能完成反应，请予解释。
3 ．什么叫Vesley 酯化法？Vesley 法的主要优点是什么？
4 ．简述试剂DCC 的结构特点及主要用途。
5 ．用于酯化反应的活性羧酸酯（酰化剂）主要有哪些类型？其结构上的共同特点是什么？
6 ．使用本方法首先需要将酰化试剂转化成酸酐，所以受到制备酸酐的限制。一般大分子羧
酸的酸酐比较难制备。
7 ．在使用混合酸酐酰化剂时，一般期望转移的酰基部分与另一部分相比有什么差别？
8．氰化银（AgCN ）可用于强化酰氯的酰基化能力，请说明其作用原理。
9 ．试比较α- 卤代乙酰基与未取代的乙酰基在用作乙酰基保护基使用时的适用性。
10．简述羧酸为酰化剂制备酰胺的反应历程（用反应式表示）、反应的特点及其适用性。
11．简述碳酰二咪唑（CDI ）的用途。
12．写出以下常用的氨基酸保护基缩写所代表的中、英文全称及结构式。
（1）Cbz （2 ）Boc （3 ）Fmoc
13．简述Gattermann 反应 （用反应式表示）及Schmidt 改进法的主要内容。
14．在以下Dieckmann 反应中，选用的催化剂具有什么特点？说明选用的理由。
Bzl O O Me BzlO O Me
COOMe COOMe
O (Me Si) NNa O
3 2
(77%)
COOMe
BzlO BzlO O
15．简述醛、酮经烯胺再α-碳酰化的优点。
16．什么叫极性反转？
17．碱催化条件下的酯交换反应中，对交换醇和被交换下来的醇有什么要求？酸催化下的酯
交换反应情况又如何？
二、完成反应式（填空题）
1．完成以下反应，并说明理由：
BF Et O
3 2
Ac O
2
HO CH OH
2
Py
2 ．完成以下反应并解释结果——谷氨酸的酯化：
NH2
ROH/HBF /Na SO
4 2 4
HOOCCH CH CHCOOH
2 2 o
26~60 C
3 ．完成以下反应，并指出可能的副反应主要会是什么？
MeO OH DMAP
C12H25 +
Ar
O O
1
药物合成反应 第三章 酰化反应习题
4 ．完成以下反应。
COOH
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