常用的含卤素的药物的研究报告.docVIP

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无机化学研究报告研究内容常用的含卤素的药物氟康唑片  本品主要成份为:氟康唑。其化学名称为:a -(2,4-二氟苯基)-a -(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。  分子式:C13H12F2N6O                 分子量:306.28           作用与用途】抗真菌类药,适用于敏感菌所致的各种感染  药理本品属咪唑类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服或静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品体外抗菌活性明显低于酮康唑,但体内抗菌活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。 毒理本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。人一日服用本品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。【适应症】(1)念珠菌病 用于治疗口咽部和食管念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。(2)隐球菌病 用于治疗脑膜炎以外的新型隐球菌病或治疗隐球菌脑膜炎时,本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。(3)球孢子菌病。(4)用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。(5)本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。 【药物相互作用】(1)本品与异烟肼或利福平合用时,可使本品的浓度降低。(2)本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。(3)高剂量本品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增加,因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。(4)本品与氢氯噻嗪合用,可使本品的血药浓度升高。(5)本品与茶碱合用时,茶碱血药浓度约可升高13%,可导致毒性反应,故需监测茶碱的血药浓度。(6)本品与华法林和双香豆素类抗凝药合用时,可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用,致凝血酶原时间延长,故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。 (7)本品与苯妥英钠合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高,故需监测苯妥英钠的血药浓度。  【贮藏】密闭,在干燥处保存. 氧氟沙星片 【性状】本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色或微黄色 本品主要成分为氧氟沙星。其化学名为(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸。 【药理毒理】本品为DNA螺旋酶抑制剂,对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。与其他类抗菌药未见交叉耐药性。 【适应症】主要用于敏感菌所致的泌尿、生殖、消化、呼吸系统和皮肤、软组织等急慢性细菌感染。包括内科、外科、泌尿科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、皮肤科等病人。 【药物相互作用】1,尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。   6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。7.含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收,不宜合用。 【贮藏】遮光,密封保存。 西地碘   【药物别名】华素片   【制剂规格】口含片剂:1.5mg。 本品为土黄色或浅黄色片。   【药理毒理】本品在唾液作用下,迅速释放出的碘分子,可直接卤化菌体蛋白质,无选择地杀灭各种微生物,包括细菌繁殖体、真菌、芽胞、甚至病毒。体外试验证明,当西地碘有效碘浓度为10ppm时,作用2分钟可杀灭需氧菌:大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌;对厌氧消化链球菌,10ppm作用8分钟可全部杀灭,25ppm时,作用8分钟,可有

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