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Cholinoceptor-activating drugs
➢ Cholinomimetics are the ones that mimic the
effects of ACh.
➢ They are classified by their mechanism of
action.
➢ The drugs are similar to ACh actions.
Cholinoceptor
o Receptor of ACh and other cholinoceptor activating agents
o Muscarinic receptor
o GPCR
o Effector organ … heart, exocrine gland, presynaptic nerve,
endothelial cell (no nerve innervation)
o Effector organ which is innervated by cholinergic
sympathetic nerve
o CNS
o Nicotinic receptor
o Ion channel linked receptor
o Autonomic ganglia (both sym & parasym), Neuromuscular
junction (NMJ) [skeletal muscle; somatic nerve innervation]
o CNS
Cholinergic Transmission When an AP reaches
the terminal, influx of
Ca2+ is triggered,
which facilitates the
One AChE can fusion of the vesicular
5 membrane with the
hydrolyze 6 x 10 ACh
per minute. terminal membrane
and results in the
release of ACh into
After released, synaptic space.
ACh binds to
and activates
Then, ACh is
pre- and
hydrolyzed rapidly
postsynaptic
by acetylcholin-
ACh receptors,
es se (AChE),
showing the
action o
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